巧用天然辣椒素特異性治療腫瘤

在這之中，辣椒中的辣椒素是發(fā)揮作用的重要成分。

韓鶴友教授團(tuán)隊(duì)巧妙利用天然辣椒素與納米技術(shù)相結(jié)合，開(kāi)發(fā)出一種安全性高，且具有優(yōu)異選擇性的辣椒素遞送納米體系。該體系利用CaCO3做載體，不僅改善了辣椒素分子疏水性高、血液穩(wěn)定性差、部分人群過(guò)敏、難以直接體內(nèi)應(yīng)用等難題，還有效實(shí)現(xiàn)了腫瘤選擇性激活瞬時(shí)電位感受器香草醛受體1（TRPV1），誘發(fā)鈣離子過(guò)度內(nèi)流，達(dá)到特異性治療腫瘤的目標(biāo)。

研究人員通過(guò)氣相擴(kuò)散制備法在合成CaCO3納米粒子的同時(shí)裝載上辣椒素，通過(guò)進(jìn)一步修飾磷脂分子和聚乙二醇，成功制備出了裝載辣椒素的CaCO3納米粒子（CaCO3@CAP-PEG）。該納米粒子具有良好的水溶液分散性和穩(wěn)定性，有利于高親脂性辣椒素通過(guò)血液積累到腫瘤組織中。另外，由于CaCO3納米粒子良好的酸響應(yīng)性，能有效地在腫瘤酸性微環(huán)境中快速裂解并釋放出辣椒素分子，提高腫瘤鈣離子濃度并實(shí)現(xiàn)特異性激活TRPV1通道。

體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)均表明，該納米粒子在酸性條件下TRPV1的激活能有效提升腫瘤細(xì)胞內(nèi)的鈣離子濃度，造成線粒體損傷和胞內(nèi)活性氧提高，最終導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞的凋亡和腫瘤生長(zhǎng)被抑制，實(shí)現(xiàn)特異性治療腫瘤。

碩士研究生徐夢(mèng)晴和博士研究生張金為論文共同第一作者，韓鶴友為通訊作者。該研究得到了國(guó)家自然科學(xué)基金項(xiàng)目的資助。